הצגת המוצר
| Piperazine מידע בסיסי |
| תוצרי ביניים פרמצבטיים חשובים פרמקולוגיה ומנגנון פעולה אינדיקציות תופעות לוואי התוויות נגד ואמצעי זהירות אינטראקציות תכשירים רעילות חריפה דרך הפה נתונים גירוי בעור הפניות דליקות ומאפיינים מסוכנים מאפייני אחסון חומר כיבוי תקנים מקצועיים |
| שם מוצר: | פיפרזין |
| מילים נרדפות: | PIPERAZINE;1,4-DIAZACYCLOHEXANE;AKOS 90646;AKOS BBS-00004315;HEXAHYDRO-1,4-DIAZINE;HEXAHYDROPYRAZINE;DIETHYLENEDIAMINE;Piperazine (PIP) |
| CAS: | 110-85-0 |
| MF: | C4H10N2 |
| MW: | 86.14 |
| EINECS: | 203-808-3 |
| קטגוריות מוצרים: | חומרים אורגניים; בלוקים; אבני בניין; הטרוציקלים; ממשק API; תיאזולינים/תיאזולידינים; תרכובות עם איזוטופים; K00001 |
| קובץ מול: | 110-85-0.mol |
 |
|
| Piperazine מאפיינים כימיים |
| נקודת המסה | 109-112 מעלות (מואר) |
| נקודת רתיחה | 145-146 מעלות (מואר) |
| צְפִיפוּת | 1.1 גרם/ס"מ3 |
| לחץ אדים | 0.8 מ"מ כספית (20 מעלות) |
| FEMA | 4250|PIPERAZINE |
| מקדם השבירה | 1.4460 |
| Fp | 65 מעלות |
| טמפרטורת אחסון. | אחסן מתחת ל-+30 מעלות. |
| מְסִיסוּת | H2O: 0.1 M ב-20 מעלות, שקוף, חסר צבע |
| pka | 9.83 (ב-23 מעלות) |
| טופס | פתיתים גבישיים |
| צֶבַע | לבן עד מעט צהוב |
| רֵיחַ | ב-0.10% בדיפרופילן גליקול. אמוניאקלי |
| PH | 11.0-12.5 (25 מעלות, 0.1M ב-H2O) |
| גבול נפץ | 14% |
| סוג ריח | אמוניאקלי |
| מסיסות במים | 150 g/L (20 ºC) |
| רָגִישׁ | רגיש לאוויר והיגרוסקופי |
| מקסימום λ | λ: 260 ננומטר Amax: 0.035 λ: 280 ננומטר Amax: 0.010 |
| מספר JECFA | 1615 |
| מרק | 14,7464 |
| BRN | 102555 |
| מגבלות חשיפה | ACGIH: TWA 0.03 ppm |
| יַצִיבוּת: | יַצִיב. היגרוסקופי. רגיש לאור. דָלִיק. אינו תואם עם חומרי חמצון חזקים. |
| InChIKey | GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N |
| LogP | -1.24 ב-20-25 מעלות |
| התייחסות למסד נתונים של CAS | 110-85-0(Reference Base Database CAS) |
| התייחסות לכימיה של NIST | Piperazine(110-85-0) |
| מערכת רישום החומרים של EPA | Piperazine (110-85-0) |
| מידע מאובטח |
| קודי סיכון | C,Xn |
| הצהרות סיכונים | 34-42/43-52/53-62-52-63 |
| הצהרות בטיחות | 22-26-36/37/39-45-61 |
| RIDADR | UN 2579 8/PG 3 |
| WGK גרמניה | 1 |
| RTECS | TK7800000 |
| F | 3-8-23 |
| הערת מפגע | מזיק / מאכל |
| TSCA | כן |
| קוד HS | 2933 59 95 |
| מחלקת סיכונים | 8 |
| PackingGroup | III |
| נתוני חומרים מסוכנים | 110-85-0(נתוני חומרים מסוכנים) |
| רַעֲלָנוּת | LD50 דרך הפה בארנב: 2600 מ"ג/ק"ג LD50 ארנב עורי 8300 מ"ג/ק"ג |
| מידע MSDS |
| ספק | שפה |
|---|---|
| סיגמא אלדריך | אנגלית |
| ACROS | אנגלית |
| אלפא | אנגלית |
| שימוש וסינתזה של פיפרזין |
| תוצרי ביניים פרמצבטיים חשובים | פייפרזין הוא ביניים תרופות חשובות, משמש בעיקר לייצור פוספט פיפראזין אנתלמינטי, פיפרזין ציטראט ופלופנזין, כאב חזק, ריפמפיצין, חומצה אדיפיזין, פיפראזין גוואנידין טטראציקלינה, פיפראזין פיפראזין, פיפראזין, הידיאזין כלוריד, trifluoperazine, diethylcarbamazine citrate, cinnarizine, flunarizine, decloxizine strong carbamazepine, prednisolone sodium phosphate, dexamethasone sodium phosphate, PPA, norfloxacin, ciprofloxacin, piperazine קל לשיעול, תרופות אחרות של piperazine, vancomprimezine ו-pipermetrizin. הוא משמש גם לייצור מוצרים פעילי שטח כגון חומרי הרטבה, חומרים מתחלבים וחומרי פיזור, וייצור תוספים פלסטיים כגון נוגדי חמצון, חומרים משמרים, מייצבים ותוספי גומי. הוא מופק מדיכלורואתן על ידי תמיסת אלכוהול של אמוניה. איור 1 הנוסחה המבנית של פיפרזין. |
| פרמקולוגיה ומנגנון פעולה | Piperazine הוא בסיס אורגני הטרוציקלי בשימוש נרחב כחומר אנטימינטי. זה פותח במקור לטיפול בגאוט. השימוש המוצלח הראשון שלו בהלמינתיאזיס דווח על ידי Mouriquand et al. בשנת 1951 [1]. כיום התרופה משמשת לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי Ascaris lumbricoides ו-Enterobius vermicularis. התרופה גורמת לשיתוק רפוי בתולעים רגישות והטפילים מאבדים את ההתקשרות שלהם לדופן המעי, ונסחפים על ידי הפריסטלטיקה הרגילה של המעי. המנגנון הביוכימי מאחורי פעולה זו אינו ודאי. פיפרזין גורם להיפרפולריזציה של שריר האסקריס, מה שגורם לו לא להגיב לאצטילכולין [2]. |
| אינדיקציות | טיפול בזיהומים עקב Ascaris lumbricoides ו-Enterobius vermicularis. כאשר עלות וזמינות אינם שיקול, יש להשתמש במקום זאת בתרופות בטוחות ויעילות יותר כמו מבנדזול או אלבנדזול. |
| תופעות לוואי | תופעות הלוואי הנפוצות במינונים המומלצים של פיפרזין הן בחילות, הקאות, התכווצויות בטן ושלשולים שהן בדרך כלל מתונות ומוגבלות מעצמן. למרות שכיחות מוחלטת אינה ידועה, תופעות לוואי חמורות המדווחות בספרות הן נדירות. ניתן לסווג אותם ל: 1. תגובות אלרגיות כגון אורטיקריה, אקסנטמה, רגישות יתר, דמעות, רינוריאה, שיעול פרודוקטיבי וסמפונות.[3,4]. 2. תגובות נוירו-פסיכולוגיות[5-11]: (א) סוג מוחי כגון ורטיגו, סחרחורת, רעד, חוסר קואורדינציה, אטקסיה והיפוטוניה עם שינויים ב-EEG; (ב) סוג נפשי כגון דה-פרסונליזציה, הזיות ותגובות פרנויות; (ג) שונות כגון כאבי ראש, הפרעות ראייה, נמנום, תרדמת ועלייה במספר התקפי הפטי מאל. תגובות נוירו-פסיכולוגיות הן נדירות. רוב המקרים שדווחו נוגעים לילדים עם גורמים קדם-סילוקיים כמו תסמינים נוירולוגיים, מחלות כליות או כאלה שטופלו במינונים גבוהים של פיפרזין. מקרה אחד של אנמיה המוליטית בחולה עם מחסור ב-G6PD[12], ומקרה אחד של הפטיטיס רעיל[13]גם דווחו. עם זאת, לא ניתן לקבוע קשרים סיבתיים ממקרים אלו. דווח על ניטרוזציה של פיפרזין לחומר המסרטן הפוטנציאלי N-mononitrosopiperazine בקיבה של חולים שטופלו במינונים טיפוליים נורמליים.[14]. עם זאת, לא דווח על מסרטנות הקשורה לשימוש בפיפרזין למרות השימוש בתרופה לאורך שנים רבות. בכל מקרה, לא סביר שיהיו לכך השלכות קליניות כלשהן עם תקופת הטיפול הקצרה בנמטודות. |
| התוויות נגד ואמצעי זהירות | אין לתת פיפרזין לחולים עם רגישות יתר או עם מחלות נוירולוגיות, במיוחד לחולי אפילפסיה. |
| אינטראקציות | בחולדות ובעכברים, פיפרזין 1-5 גרם/ק"ג תת עורית, מגביר את תופעות הלוואי של כלורפרומזין[15]. עם זאת, לא סביר שתהיה לכך משמעות קלינית כלשהי. Piperazine אנטגוניסטי לפירנטל, בפניום ולבמיסול, אך לא דווח על אינטראקציות קליניות אפשריות. |
| הכנות | קיימים מספר תכשירים, מלבד זה המוזכר להלן, המכילים מלחי פיפרזין שונים. • Antepar® (ברוך הבא). תרחיף פומי 150 מ"ג piperazine hexahydrate/ml. טבליות 500 מ"ג פיפרזין הקסהידרט. |
| רעילות חריפה בפה | חולדה LD50: 1900 מ"ג/ק"ג; Oral-Mouse LD50: 600 מ"ג/ק"ג |
| נתונים גירוי בעור | ארנב 500 מ"ג קל; עיניים-ארנב 0.25 מ"ג/24 שעות של חמור |
| הפניות | 1. Mouriquand G, Roman E, Coisnard J (1951). Essai de traitement de l'oxyurose par la piperazine. J Med Lyon, 32, 189–195. 2. del Castillo J, De Mello WC, Morales T (1964). מנגנון הפעולה המשתקת של פיפרזין על שריר אסקריס. Br J Pharmacol, 22, 463–477. 3. מקמילן אל (1973). פריחה מופשטת של תרופות. דרמטולוגיה, 146, 285–291. 4. McCullagh SF (1968). אלרגניות של פיפרזין: מחקר באטיולוגיה סביבתית. Br J Ind Med, 25, 319–325. 5. Belloni C, Rizzoni G (1967). תופעות לוואי נוירוטוקסיות של פיפרזין. Lancet, II, 369. 6. Berger JR, Globus M, Melamed E (1979). תפקוד לקוי של המוח הקטן, חולף חריף הקשור ל-piperazine adipate. Arch Neurol, 36, 180–181. 7. פצצה RS, בדי ה.ק. (1976). תופעות לוואי נוירוטוקסיות של פיפרזין. Trans R Soc Trop Med Hyg, 70, 358. 8. Gupta SR (1976). Piperazine neurotoxicity ותגובה פסיכולוגית. J Ind Med Ass, 66, 33–34. 9. Parsons AC (1971). רעילות עצבית של פיפרזין. 'נדנוד תולעים'. BMJ, 4, 790–792. 10. Vallat JN, Vallat JM, Texier J, Léger J (1972). Les signes neurologiques d'intoxication par la piperazine. Bordeaux Médicale, 5, 394–400. 11. ניקי LN (1966). משקעים אפשריים של התקפי petit mal עם piperazine citrate. J Am Med Ass, 195, 193–194. 12. Buchanan N, Cassel R, Jenkins T (1971). G-6-מחסור ב-PD ופיפרזין. BMJ, 2, 110. 13. Hamlyn AN, Morris JS, Sarkany I, Sherlock S (1976). Piperazine הפטיטיס. גסטרואנטרולוגיה, 70, 1144–1147. 14. Bellander T, sterdahl BG, Hagmar L (1985). היווצרות של N-mononitrosopiperazine בקיבה והפרשתו בשתן לאחר צריכת פיפרזין דרך הפה. Toxicol Appl Pharmacol, 80, 193–198. 15. שטורמן ג'י (1973). אינטראקציה בין פיפרזין לכלורפרומאזין. Br J Pharmacol, 50, 153–155. |
| דליקות ומאפיינים מסוכנים | דָלִיק; פירוק של גז תחמוצת חנקן רעיל במקרה של תרמי |
| מאפייני אחסון | ייבוש האוצר בטמפרטורה נמוכה; ומאוחסנים בנפרד מחומצה. מכיוון שפיפרזין הוא מאכל, הפתיתים מאוחסנים בחביות מרופדות בשק פוליאתילן. כדי להימנע מהצהבה, על החביות להיות אטומות לאוויר ולא להיחשף לאור שמש ישיר. התמיסה המימית מאוחסנת ב-50 - 60 מעלות במיכלי ברזל מבודדים הניתנים לחימום. |
| חומר כיבוי | תרסיס מים, אבקה יבשה, פחמן דו חמצני, קצף עמיד לאלכוהול |
| סטנדרטים מקצועיים | TWA 1 mg/m³; STEL 5 מ"ג/מ"ר |
| תיאור | Piperazine כלול ב-pyrazinobutazone, סח שווי-מולקולרי של פיפרזין ופניל-בוטזון. מבין המקרים התעסוקתיים, רובם דווחו בתעשיית התרופות או במעבדה, אצל אחיות ואצל וטרינרים. |
| תיאור | Piperazine (פריט מס' 24019) הוא תקן התייחסות אנליטי המסווג לפיפרזין. מוצר זה מיועד ליישומי מחקר ויישומים משפטיים. |
| מאפיינים כימיים | מוצק חסר צבע עד צהוב; טעם מלוח. |
| מאפיינים כימיים | Piperazine הוא מחטים או אבקה בצבע לבן עד שמנת. ריח אופייני דמוי אמוניה. מוצקים דליקים שאינם מתלקחים בקלות. |
| שימושים | שכותרתו Piperazine |
| שימושים | קרטוליטי, אנטי-סבורהאי |
| שימושים | Piperazine משמש כתוצר ביניים בייצור של צבעים, תרופות, פולימרים, חומרים פעילי שטח ומאיצי גומי. |
| אינדיקציות | Piperazine (Vermizine) מכיל טבעת הטרוציקלית חסרת קבוצת קרבוקסיל. הוא פועל על השרירים של הלמינתים כדי לגרום לשיתוק רפוי הפיך המתווך על ידי היפרפולריזציה תלוית כלוריד של קרום השריר. זה גורם לגירוש התולעת. Piperazine פועל כאגוניסט בתעלות כלוריד סגורות בשריר הטפיל. Piperazine שימש בהצלחה לטיפול בזיהומי A. lumbricoides ו- E. vermicularis, אם כי Mebendazole הוא כעת הסוכן המועדף. Piperazine ניתן דרך הפה ונספג בקלות ממערכת המעיים. רוב התרופה מופרשת בשתן תוך 24 שעות. Piperazine מהווה חלופה מתאימה למבנדזול לטיפול באסקראזיס, במיוחד בנוכחות חסימת מעיים או מרה. שיעורי ריפוי של יותר מ-80% מתקבלים לאחר משטר של 2-ימים. תופעות הלוואי כוללות מדי פעם מצוקה במערכת העיכול, אורטיקריה וסחרחורת. תסמינים נוירולוגיים של אטקסיה, היפוטוניה, הפרעות ראייה והחמרה של אפילפסיה יכולים להופיע בחולים עם אי ספיקת כליות קיימת. אין להשתמש בו בנשים בהריון בגלל היווצרות של מטבוליט ניטרוסאמין שעלול להיות מסרטן וטרטוגני. יש להימנע משימוש בו-זמני בפיפרזין וכלורפרומאזין או פיראנטל. |
| הַגדָרָה | ChEBI: אזציקלואלקן המורכב מטבעת בעלת שישה איברים המכילה שני אטומי חנקן במקומות מנוגדים. |
| שם מותג | פינצטס (מריון מרל דאו); Pinsirup (Marion Merrell Dow);Adelmintex;Adipalis;Adipalit;Adiver;Ancaris thinium;Ancazine;Antelmina;Antepar (bw);Anterobius;Anthalazine;Anthelmina;Anticucs;Antivermine;Ascalix;Ascarinex;Ascarivet no.Asca-t; Asepar;Askaripar;Averamexan;Bel-zine;Bioxurin;B-piperazine;Brirel;Candizine;Carudol;Ciperazin;Citrazine;Coopane;Dak;Demovermil;Diatesurico;Dicevermin;Digesan;Dilaurazine;Dispermin;Dizenowurid;Dilaurazine;Dispermin; Entazin;Equizole-a;Escovermin;Esteropipate;Etaphylline (אצטיללינאט);Gentiazina;Glycopiparsol;Heksapar;Helmacid;Helmezin;Helmicide;Helmifren;Helmipar;Helmirazine (adipate);Helmirelzine (adipat);Helmirelzine;Helmirelzine;Helmirazine; ;Hexanthelin;Ismiverm;Janes נוזל פרמיפו;Jarabe neox;Jetsan supp. (adipate);Justalmin;מלון-עוזרת;Kihomato;Kontipar;Lamboxil;Lombricida tropico;Lombrifher;Lombrikal;Lombrimade;Mapiprin;Maskito;Noxiurotan;Ogen;Okuside;Optiverm;Oxiril סירופ (הידראט);Oxiuranurasinhydrate; Oxiustip elix;Oxivermin;Oxizin;Oxucid;Oxuril;Oxypip;Oxyzin;Pc (citrate);Padrax;Paravermin;Pariamate;Par-tega;Perin;Piavermit;Pincide;Pipan;Pip-a-ray;Pipenin;Piperacid;Piperamicin; Piperascat;Piperaskat;Piperate;Piperaverm;Piperazin שיעור; Pipracid;Piprazid;Piprazyl;Pipricide;Piptelate;Piverma;Polo-verm;Polyquil;Pripsen;Provtovermil;Razinol;Rondelim;Rondoxyl;Santoban;Siropar;Supraverm;Taenifigin;Teniver;Tivazine;Uhexan; ;Urodan (פוספט);Urosolvina;Uvilon סירופ (הידראט);Vanpar (hydrate);Veripar;Vermazine;Vermenter;Vermicompren;Vermidol;Vermifug;Vermilass;Vermipan;Vermiphsarmette;Vermiquimpe;Vermiquimyc;Vermisit;Vermitox;Vermicompren;Wermifug; ;Wurmex;Wurmsirup siegfried Multifuge;Multifuj;Nea-vermiol;Nemafugan;Nemasin;Nematocton;Nematorazine;Neo-ifusa;. |
| ארגון הבריאות העולמי (WHO) | Piperazine שימש לראשונה כטיפול בגאוט מוקדם יותר במאה הנוכחית ופעילותו האנטימינטית התגלתה בשנת 1949. הוא גם זול באופן ניכר מתרופות אחרות. במדינות מסוימות שבהן אסקראזיס אינו אנדמי ושבהן נעשה שימוש בעיקר בפיפרזין לטיפול בתולעי סיכה, הוא הוצא משימוש בטענה שתרופות אחרות יעילות יותר ופחות רעילות זמינות כעת (ראה רשימה מלאה). במדינות אחרות כאלה, לעומת זאת, פיפרזין נשאר זמין בתכשירים ללא מרשם. מינונים קליניים גורמים מדי פעם לסימנים נוירולוגיים חולפים והובע חשש שבנסיבות מסוימות התרופה עלולה ליצור כמויות קטנות של ניטרוסאמין בקיבה. עם זאת, רווחת הדעה כי מינוני עקבות אלו אינם צפויים להוביל לפוטנציאל מסרטן משמעותי. (הפניה: (WHODIB) WHO Drug Information Bulletin, 1: 5, , 1983) |
| תיאור כללי | גבישים לבנים או חסרי צבע דמויי מחט. נשלח כמוצק או תלוי במדיום נוזלי. מאכל מאוד לעור, לעיניים ולריריות. מוצק הופך כהה כאשר הוא נחשף לאור. נקודת הבזק 190 מעלות F. משמש כמעכב קורוזיה וכקוטל חרקים. |
| תגובות אוויר ומים | דָלִיק. סופג מים ופחמן דו חמצני מהאוויר. מסיס במים. |
| פרופיל תגובתיות | 1,4-דיאזציקלוהקסאן מנטרל חומצות בתגובות אקסותרמיות ליצירת מלחים בתוספת מים. עשוי להיות בלתי תואם עם איזוציאנטים, חומרים אורגניים הלוגנים, פרוקסידים, פנולים (חומציים), אפוקסידים, אנהידידים והלידים חומציים. סופג פחמן דו חמצני מהאוויר, מה שעלול לגרום לגבישים יבשים להימס. עלול ליצור מימן, גז דליק, בשילוב עם חומרים מפחיתים חזקים כגון הידידים. 1,4-דיאזציקלוהקסאן רגיש לאור; 1,4-דיאזציקלוהקסאן סופג מים ופחמן דו חמצני מהאוויר. 1,4-דיאזציקלוהקסאן עשוי להיות מאכל לאלומיניום, מגנזיום ואבץ. . |
| מפגע בריאותי | רַעִיל; שאיפה, בליעה או מגע עור עם חומר עלול לגרום לפציעה חמורה או מוות. מגע עם חומר מותך עלול לגרום לכוויות קשות בעור ובעיניים. הימנע מכל מגע עם העור. השפעות של מגע או שאיפה עלולות להתעכב. אש עלולה לייצר גזים מגרים, מאכלים ו/או רעילים. נגר מבקרת אש או מי דילול עלול להיות קורוזיבי ו/או רעיל ולגרום לזיהום. |
| מפגע בריאותי | פיפרזין הוא חומר מאכל. המוצק והתמיסות המימיות המרוכזות שלו מגרים את העור והעיניים. השפעת הגירוי בעיניים של ארנבות הייתה חמורה. התסמינים הרעילים של בליעת פיפרזין כוללים בחילות, הקאות, התרגשות, שינוי בפעילות מוטורית, נמנום והתכווצות שרירים. עם זאת, הרעילות של תרכובת זו נמוכה. ערך ה-LD50 דרך הפה בחולדות הוא 1900 מ"ג/ק"ג. רעילות השאיפה נמוכה מאוד. ערך ה-LC50 של השאיפה בעכברים הוא 5400 מ"ג/מ"ר3/2 h. |
| סכנת שריפה | חומר בעירה: עלול להישרף אך אינו מתלקח בקלות. בעת חימום, אדים עלולים ליצור תערובות נפיצות עם אוויר: בתוך הבית, בחוץ וסכנות פיצוץ ביוב. מגע עם מתכות עלול ליצור גז מימן דליק. מיכלים עלולים להתפוצץ בעת חימום. מי נגר עלול לזהם את דרכי המים. חומר עשוי להיות מועבר בצורה מותכת. |
| דליקות ופיצוץ | דליק ביותר |
| יישומים פרמצבטיים | כימיקל סינטטי, המנוסח לרוב כציטראט, אך זמין גם כמלחי סידן אדפט, אדיפט ומלחי טרטרט. |
| מגע אלרגנים | Piperazine כלול ב-pyrazinobutazone, מלח שווה-מולר של פיפרזין ופניל-בוטזון. מבין המקרים התעסוקתיים, רובם דווחו בתעשיית התרופות או בעובדי מעבדה, באחיות ואצל וטרינרים. |
| מנגנון פעולה | Piperazine מגביר את פוטנציאל המנוחה של השרירים הסומטיים של נמטודות, במיוחד באזור הסינסציאלי, על ידי הגדלת החדירות של הממברנה ליוני כלוריד. זה גורם לשיתוק רפוי של הטפילים, אשר נפלטים מהמעי. |
| פרמקוקינטיקה | פעילות נגד תולעי מעיים מחייבת שתישאר כמות ניכרת במעי. עם זאת, לאחר מתן פומי כמות משתנה נספגת במהירות מהמעי הדק ולאחר מכן מופרשת בשתן. זמן מחצית החיים שלו משתנה מאוד. |
| שימוש קליני | Hexahydropyrazine או diethylenediamine (Arthriticine,Dispermin) מופיעים כגבישים חסרי צבע ונדיפים של ההקסהידרד המסיסים בחופשיות במים. לאחר גילוי התכונות האנטימיננטיות של נגזרת diethylcarbamazine, הפעילות של piperazine עצמה התבססה. Piperazine עדיין משמש כחומר אנטילמיננטי לטיפול בתולעת סיכה (Enterobius [Oxyuris] vermicularis) ותולעים עגולות (Ascaris lumbricoides). הוא זמין במגוון צורות מלח, כולל ציטראט (רשמי ב-USP) בצורות סירופ וטבליות. Piperazine חוסם את התגובה של שריר האסקריס לאצטילכולין, וגורם לשיתוק רפוי בתולעת, אשר מנותקת מדופן המעי ויוצאת מהצואה. |
| שימוש קליני | אסקריאסיס מַרצֵעִית |
| תופעות לוואי | חלק מהאנשים מפתחים רגישות יתר, המחייבת הפסקת טיפול. עלולים להופיע תסמינים חולפים, מתונים במערכת העיכול או הנוירולוגיים. |
| פרופיל בטיחות | רעיל בינוני על ידי בליעה, מגע עם העור, תוך ורידי ותת עורי. רעיל קל בשאיפה. גורם גירוי חמור לעור ולעיניים. ספיגה מוגזמת עלולה לגרום לאורטיקריה, הקאות, שלשולים, טשטוש ראייה וחולשה. דליק בעת חשיפה לחום או להבה; יכול להגיב בעוצמה עם חומרים מחמצנים. מתפוצץ במגע עם dicyanofurazan. כדי להילחם באש, השתמש בקצף אלכוהול, ערפל, כימיקל יבש, תרסיס מים. כאשר הוא מחומם לפירוק הוא פולט אדים רעילים מאוד של NOx. |
| סִינתֶזָה | Piperazine (38.1.12) הוא מוצר בתפזורת בסינתזה אורגנית. הוא עשוי מאתנולמין על ידי חימום באמוניה בטמפרטורה של 150¨C220??C ולחץ של 100¨C250atm. הוא משמש כתרופה בצורה של מלח, וככלל, בצורה של אדיפינאט.
|
| חשיפה פוטנציאלית | (Piperazine): גורם גירוי ראשוני (ללא תגובה אלרגית), |
| תרופות וטיפולים וטרינרים | Piperazine משמש לטיפול באסקרידים בכלבים, חתולים, סוסים, חזירים ועופות. Piperazine נחשב בטוח לשימוש בבעלי חיים עם גסטרואנטריטיס במקביל ובמהלך הריון. |
| אינטראקציות בין תרופות | אינטראקציות מסוכנות עם תרופות אחרות פיראנטל: נוגד את ההשפעה של פיפרזין. |
| קרצינוגניות | לא נוצרה עלייה באדנומות בריאות בעכברים שקיבלו 0.69-18.75 מ"ג של פיפרזין/ק"ג במי שתייה במשך 20-25 שבועות והוקרבו 10-13 שבועות לאחר מכן. עכברים שניזונו בתזונה המקבילה ל-938 מ"ג/ק"ג במשך 28 שבועות והוקרבו לאחר 40 שבועות לא הצליחו להראות עלייה משמעותית בשכיחות של אדנומות ריאות. עלייה באדנומות הריאות נוצרה ב-bioassay זה על ידי מתן פיפרזין יחד עם נתרן חנקתי, דבר המצביע על היווצרות של נגזרת הניטרוזו הפעילה. נתרן אסקורבט עיכב היווצרות גידול, בתיאוריה, על ידי מניעת ניטרוזציה של פיפרזין (304). מתן משותף של 250 ppm piperazine ו-500 ppm סודיום חנקתי במי שתייה לא יצר גידולים בחולדות. אף אחד מהמחקרים הללו לא נערך בשיטות המקובלות כיום להערכת פוטנציאל מסרטן, אך פיפרזין לבדו, במבחנים אלו, לא היה מסרטן. |
| גורל סביבתי | למולקולה זו מבנה כימי פשוט ומשקל מולקולרי של {{0}}.14. יש לו בסיס אלקליין חזק המסיס במים (1:18), גליצרול וגליקולים, אך הוא מסיס רק במעט באלכוהול ואינו מסיס באתר. Piperazine לא צפוי לעבור הידרוליזה במים. זמן מחצית החיים של פירוק הצילום הוא כ-0.8 שעות. מולקולת הפיפרזין עוברת דנטורליזציה בקלות על ידי גורמים סביבתיים מגוונים ויש לה פוטנציאל נמוך להצטברות ביולוגית או ביולוגית. כדי לשפר את יציבותו, הוא מנוסח בדרך כלל כמלחים שונים כגון אדיפאט, ציטראט, פוספט, הקסהידראט וסולפט. רוב מלחי הפיפרזין הם אבקות גבישיות לבנות הנמסות בקלות במים. יוצאי דופן הם אדיפטים, המתמוססים רק לריכוז מקסימלי של 5% במים, ופוספט, שאינו מסיס. |
| חילוף חומרים | כ-25% עוברים חילוף חומרים בכבד. Piperazine עובר חנקה ליצירת N-mononitrosopiperazine (MNPz) במיץ קיבה, אשר עובר חילוף חומרים ל-N-nitroso-3- הידרוקסיפירולידין (NHPYR). הוא מופרש בשתן בעיקר כמטבוליטים. |
| משלוח | UN2579 Piperazine, דרגת סיכון: 8; תוויות: 8-חומר מאכל. |
| שיטות טיהור | Piperazine מתגבש מ-EtOH או נטול *בנזן ומייבש ב-0.01 מ"מ. ניתן להעלות אותו תחת ואקום ולטהר אותו על ידי התכת אזור. להידרוכלוריד יש m 172-174o (מ-EtOH), והדיהידרוכלוריד מתגבש מ-EtOH מימי ויש לו m 318-320o (ירידה, מתנשא ב-295-315o). לפיקרט יש m ~200o, והפיקולונאט מתגבש מדימתילפורמאמיד (m 259-261o). [בילשטיין כ"ג ח 4, כ"ג א' 4, כ"ג ב' 3, כ"ג ג'/אי' 15, כ"ג ו' 30.] |
| הערכת רעילות | Piperazine חוסם את ההעברה על ידי היפרפולריזציה של קרומי העצבים בצומת הנוירו-שרירי, מה שמוביל לקיבוע טפיל על ידי שיתוק רפוי וכתוצאה מכך הסרה מנטייה ומוות. Piperazine הוא אגוניסט סלקטיבי של קולטני GABA, וכתוצאה מכך פתיחת תעלות כלוריד והיפרפולריזציה של הממברנה של תאי השריר של טפילי נמטודות. |
| אי התאמה | תמיסה מימית היא בסיס חזק. תגובה אלימה עם חומרים מחמצנים חזקים ודיציאנופוראזן. אינו תואם עם חומרים מחמצנים (כלורטים, חנקות, פרוקסידים, פרמנגנטים, פרכלורטים, כלור, ברום, פלואור וכו'); מגע עלול לגרום לשריפות או לפיצוצים. הרחק מחומרים אלקליים, בסיסים חזקים, חומצות חזקות, חומצות אוקסואציות, אפוקסידים, תרכובות חנקן, פחמן טטרכלוריד. תוקף אלומיניום, נחושת, ניקל, מגנזיום ואבץ. |
| מוצרי הכנת פיפרזין וחומרי גלם |
| חומרי גלם | Ammonium hydroxide-->Monoethanolamine-->2-Chloroethanol-->Paraffin wax-->PIPERAZINE HEXAHYDRATE-->PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE-->ETHANOLAMINE HYDROCHLORIDE |
| מוצרי הכנה | 1-(3-METHOXYPROPYL)-PIPERAZINE-->1-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE-->1-Boc-piperazine acetate-->Sarafloxacin-->TRIFORINE-->1-[5-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine-->Terazosin-->Ziprasidone hydrochloride monohydrate-->4-Amino-3-hydrazino-1,2,4-triazol-5-thiol-->2-PIPERAZIN-1-YLISONICOTINIC ACID-->1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]PIPERAZINE-->1,4-Bis(3-aminopropyl)piperazine-->2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDEHYDROCHLORIDE-->clopenthixol-->Flunarizine dihydrochloride-->1-(CYCLOHEXYLCARBONYL)PIPERAZINE 97-->1-BOC-PIPERAZINE-->1-(2-CHLORO-6-FLUOROBENZYL)PIPERAZINE-->4-Piperazinobenzonitrile-->1-Butylpiperazine-->1-(4-PYRIDYLMETHYL)PIPERAZINE-->Amoxapine-->1-(1-Methyl-4-piperidinyl)piperazine-->1-(3-Nitorpyridin-2-yl)piperazine-->Cefbuperazone-->VESNARINONE-->BENZYL 1-PIPERAZINECARBOXYLATE-->1-(3-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->1-(2-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->TRANS-1-CINNAMYLPIPERAZINE-->3-PIPERAZIN-1-YL-PROPIONITRILE-->N,N-DIMETHYL-2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDE-->1-[3-(TRIFLUOROMETHYL)PYRID-2-YL]PIPERAZINE-->1,4-DIFORMYLPIPERAZINE-->PIPERAZINE-1-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE-->1-(3-METHYLPYRIDIN-2-YL)PIPERAZINE-->Piperazine citrate-->4-(3-CHLOROPROPYL)-1-PIPERAZINE ETHANOL-->1-[2-(4-PYRIDYL)ETHYL]PIPERAZINE-->פיפרקווינולין |
תגיות פופולריות: piperazine, סין יצרנים, ספקים, מפעל
זוג: דיאיזופרופילמין
אולי גם תרצה
שלח החקירה
