| תיאור |
TEMPOL הוא תווית פיפרידין ניטרוקסיד וספין עם פעילות מימטית של Superoxide Dismutase (SOD). זה מעכב חמצון שומנים במיקרוזומים של כבד חולדה עם עיכוב של 50% של חמצון שומנים מיקרוזומלי (IP50) ערכים של 117, 61 ו-381 מיקרומטר עבור חמצון המושרה על ידי ברזל בתוספת NADPH, ברזל בתוספת אסקורבט, וt-butylhydroperoxide, בהתאמה. TEMPOL (1 mM) מעכב ייצור של אניוני סופראוקסיד ב-92%באמצעותתגובה של xanthine-xanthine oxidaseבַּמַבחֵנָה. זה מפחית את הלחץ העורקי הממוצע ואת קצב הלב בחולדות בעלות יתר לחץ דם ספונטנית (ED50s=70 ו-63 מיקרומול/ק"ג, בהתאמה) במתן תוך ורידי. TEMPOL הוא תווית ספין חדירה לתאים אשר שימשה לכימות חמצן תוך תאי בסוגי תאים שונים על ידי ספקטרוסקופיה של תהודה ספין אלקטרוני (ESR). |
| מאפיינים כימיים |
מוצק |
| שימושים |
מנקה רדיקלים חופשיים |
| שימושים |
תווית ספין למחקרי EPR; זרז התייבשות העברת שלב; נוגד חמצון; מעכב פילמור רדיקלים חופשיים של אולפינים. |
| שימושים |
Tempol, נגזרת פיפרידין ניטרוקסיד מסיס במים, בעלת פעילות לא ספציפית לניקוי רדיקלים ופעילות סופראוקסיד דיסמוטאז (SOD), מגינה על תאים אירוביים מתורבתים, אך לא היפוקסיות, מפני הרג הנגרמת מקרינה. ההגנה אינה תלויה בתיולים תוך תאיים ואינה כרוכה בדלדול O2-. טמפול מגיב עם רדיקלי פרוקסיל ויכול גם לחמצן יוני מתכת הקשורים ל-DNA, ובכך להפריע ל-OH? דוֹר. |
| יישום |
במחקר ביוכימי, 4-hydroxy-TEMPO נחקר כסוכן להגבלת מיני חמצן תגובתיים. הוא מזרז את חוסר הפרופורציה של סופראוקסיד, מקל על חילוף החומרים של מי חמצן ומעכב את הכימיה של פנטון.4-Hydroxy-TEMPO, יחד עם ניטרוקסידים קשורים, נחקרים על תכונות נוגדות החמצון הפוטנציאליות שלהם. בקנה מידה תעשייתי 4- הידרוקסי-TEMPO קיים לעתים קרובות כיסוד מבני במייצבי אור אמינים מעוכבים, שהם מייצבים נפוץ בפלסטיק, הוא משמש גם כמעכב פילמור, במיוחד במהלך טיהור סטירן. |
| הפניות לסינתזה |
תקשורת סינתטית, 19, עמ'. 3509, 1989DOI: 10.1080/00397918908052760 |
| תיאור כללי |
4-Hydroxy-TEMPO היא נגזרת 4-מוחלפת 2,2,6,6-tetramethylpiperidyl-1-אוקסי (TEMPO). זוהי תרכובת בעלת משקל מולקולרי נמוך, והיא הוצעה כחיקוי סופראוקסיד דיסמוטאז. |
| דליקות ופיצוץ |
בלתי דליק |
| פעילות ביולוגית |
שואב סופראוקסיד המציג השפעות נוירו-פרוקטטיביות, אנטי דלקתיות ומשכך כאבים. |
| אִחסוּן |
אחסן ב--20 מעלות |
| הפניות |
1) ליפמן וחב'. (2006), השפעות נוירו-פרוטקטיביות אם תרכובת החנקן היציבה Tempol ב-1-מתיל-4--פנילפירידיניום יון רעילות עצבית במודל המובחן של גורם הגדילה העצבי של פיאוכרומוציטומה PC12? תאים; יורו J. Pharmacol., 549 50 2) Guron et al. (2006), השפעות חריפות של ה- superoxide dismutase mimetic tempol על תפקוד כליות מפוצל בחולדות עם יתר לחץ דם בשתי כליות; J. Hypertens., 24 387 3) Samuni and Barenholz (1997), נזקי קרינת גמא לליפוזומים שונים בהרכבם ובהגנה עליהם על ידי ניטרוקסידים; רדיק חופשי. ביול. Med., 23 972 4) Bernardy et al. (2017), Tempol, חומר חיקוי של Superoxide Dismutase, מעכב כאב דלקתי המושרה על ידי אניון של Superoxide בעכברים; ביומד. מילון Int., 2017 9584819 5) De Blasio et al. (2017), ה- superoxide dismutase mimetic tempol מקהה וויסות-על הנגרמת על ידי סוכרת של NADPH אוקסידאז ולחץ רשתית אנדופלסמית במודל חולדה של נפרופתיה סוכרתית; יורו J. Pharmacol., 807 12 |
